Растенок - все о здоровье детей и будующих мам.
ГлавнаяНовостиКонтакты
 

Механизмы действия нестероидных противовоспалительных средств

Механизмы действия нестероидных противовоспалительных средств
Главный механизм действия нестероидных противовоспалительных средств - угнетение синтеза простагландинов, связанное с подавлением фермента циклооксигеназы, ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Известно, что продукты арахидоновой кислоты - простагландины и лейкотриены - служат медиаторами воспаления. Молекулы арахидоновой кислоты образуются при освобождении из клеточной мембраны фосфолипидов и метаболизируются по циклооксигеназному или липооксигеназному пути.

Необходимо отметить, что циклооксигеназы-2 в нормальных условиях отсутствует и образуется под действием некоторых тканевых факторов, индуцирующих воспалительную реакцию (цитокинов и др.). В связи с этим можно констатировать, что противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств обусловлено ингибированием циклооксигеназы-2, а нежелательные реакции — ингибированием циклооксигеназы.

До 70-х годов прошлого века основные механизмы противовоспалительного действия нестероидных противовоспалительных средств связывали с такими известными к тому времени противовоспалительными факторами, как снижение проницаемости сосудистой стенки, стабилизация лизосомных мембран клеток, участвующих в воспалении, подавление активности простагландинов, кининов, других биологически активных компонентов.

Лишь в начале 70-х годов было показано, что принципиальный механизм противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты и индометацина обусловлен подавлением активности циклооксигеназы - ключевого фермента синтеза простагландинов.


В последующем было доказано существование двух изоформ, циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, обладающих соответственно физиологическим цитопротективным действием и индуцируемым провоспалительным.

Изоформа циклооксигеназы-1 постоянно присутствует во многих тканях, синтезирующих простагландины, регулирует нормальную активность тех или иных клеток, обеспечивая тем самым цитопротекцию слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, сосудистый гемостаз и функционирование почек, тогда как изоформа циклооксигеназы-2 продуцируется только в очаге воспаления, определяя избыточное образование простагландинов провоспалительной активности. Эти данные позволили создать концепцию: эффективность и безопасность нестероидных противовоспалительных средств связаны с избирательным подавлением циклооксигеназы-2.

Следовательно, нестероидные противовоспалительные средства, сильнее подавляющие активность циклооксигеназы-1 (например, ацетилсалициловая кислота), чаще вызывают поражение желудочно-кишечного тракта, чем препараты, более избирательно подавляющие циклооксигеназы-2 или обладающие действием, эквипотентным в отношении обеих изоформ циклооксигеназы, либо времязависимым эффектом в отношении циклооксигеназы-1.

Особенно важно, что изучение механизмов действия нестероидных противовоспалительных средств послужило мощным толчком к созданию новых препаратов, в значительной мере лишенных побочных эффектов..



Оцените статью: (10 голосов)
4.1 5 10
Статьи из раздела Аборт на эту тему:
Анестезия для установки ларингеальной маски при проведении аборта
Анестезия при проведении аборта
Выбор нестероидного противовоспалительного средства при аборте
Дооперационная подготовка перед абортом
Классификация нестероидных противовоспалительных средств





Новые статьи

» Ожирение
Ожирение
Основные принципы лечения ожирения: • низкокалорийная диета; • изменение образа жизни; • дозированные физические нагрузки; • физиотерапия и иглорефлексотерапия; • лекарственная терапия (препараты... перейти

» Плоскостопие
Плоскостопие
Плоские стопы делят на врожденные (около 5%) и приобретенные (до 95%). Врожденное плоскостопие встречается очень редко и связано с костными искривлениями вследствие неправильного положения плода, в ре... перейти

» Сколиоз
Сколиоз
Лечебная физическая культура - важнейшее средство в комплексной терапии сколиоза, которая направлена на решение следующих задач: • создание физиологических предпосылок для восстановления правильного ... перейти

» Нарушение осанки
Нарушение осанки
Путь к формированию правильной осанки и направленной коррекции ее нарушений начинается с методически правильно выполненного осмотра и, при необходимости, проведения углубленного обследования. Это обус... перейти

» Детский церебральный паралич
Детский церебральный паралич
Основным средством лечебной физкультуры при детском церебральном параличе являются специально подобранные упражнения в соответствии с задачами лечебно-восстановительной работы, определяемые состоянием... перейти

» Хроническая почечная недостаточность
Хроническая почечная недостаточность у детей - это неспецифический синдром, развивающийся вследствие необратимого снижения почечных гомеостатических функций при любом тяжелом прогресс... перейти

» Тубулоинтерстициальный нефрит и интерстициальный нефрит
Тубулоинтерстициальный нефрит и интерстициальный нефрит
Тубулоинтерстициальный нефрит или интерстициальный нефрит - острое или хроническое неспецифическое абактериальное, недеструктивное воспаление интерстициальной ткани почек, сопровождающееся вовлечением... перейти