Антилейкотриеновые препараты / Фармакотерапия аллергических болезней у детей / Аллергия у детей

Антилейкотриеновые препараты

В патогенезе аллергических болезней существенно значение лейкотриенов. Лейкотриены участвуют в развитии бронхиальной обструкции, гиперреактивности бронхов, воспаления слизистой оболочки дыхательных путей, кожи. Сульфидопептидные цистеиниловые лейкотриены опосредуют свое действие через рецепторы в тканях. Существуют 2 группы рецепторов для сульфидопептидных (цистеиниловых) лейкотриенов: CysLT1; CysLT2. CysLT1 у человека расположены в бронхах и трахее. Стимуляция этих рецепторов вызывает брон; хоспазм, изменение тонуса сосудов, экссудацию плазмы, увеличение секреции слизи, пролиферацию гладкомышечных волокон, хемотаксис эозинофилов. Наибольшей способностью стимулировать эти рецепторы обладают ЛТС4 и ЛTD4, меньшей — ЛТЕ4.

CysLT2 расположены преимущественно в легочных венах человека.

Стимуляция рецепторов этой группы может вызвать сосудистые изменения. Наибольшим сродством к рецепторам этой группы обладает ЛТС4, меньше оно у ЛTD4 и ЛТЕ4.

Почти все известные в настоящее время антагонисты лейкотриеновых рецепторов действуют на CysLT1-рецепторы. Наиболее активными антагонистами лейкотриеновых рецепторов являются зафирлукаст натрия и монтелукаст натрия.

Аколат (зафирлукаст натрия) тормозит связывание сульфидопептидных лейкотриенов с паренхимой легкого. Этот препарат обладает высокой избирательностью действия по отношению к CysLT1-рецепторам. После приема препарата внутрь его максимальный уровень в крови достигается через 3 ч. Почти весь всосавшийся в тонкой кишке препарат связывается с белками крови. Большая часть введенного в организм аколата выводится с мочой, меньшая — с калом. Пороговая концентрация аколата у человека, проявляющаяся антагонистическим действием, составляет 5 нг/мл. Период полужизни аколата равен 10 ч.

Аколат способен ингибировать развитие эффектов лейкотриенов, тормозит вызываемую лейкотриенами обструкцию бронхов, ослабляет раннюю и позднюю фазы астматического ответа у больных бронхиальной астмой.

Сингуляр (монтелукаст натрия) является селективным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, ингибирующим CysLT1-рецепторы. Применение сингуляра у больных бронхиальной астмой способствует урежению обострений этого заболевания, улучшению показателей ФВД и уменьшению количества используемых β2-агонистов.

Оцените статью: (12 голосов)

4.08 5 12

Статьи из раздела Аллергия у детей на эту тему:

Аллергенспецифическая иммунотерапия детей с аллергическими заболеваниями

Антигистаминные препараты против аллергического ринита у детей