Растенок - все о здоровье детей и будующих мам.
ГлавнаяНовостиКонтакты
 

Дюрантные β2-агонисты

Дюрантные β2-агонисты
Дюрантные агонисты (сальметерол и формотерол) обладают бронходилатирующей активностью и способны предупреждать возникновение приступов бронхиальной астмы. Их длительное терапевтическое действие при двукратном назначении обеспечивает уменьшение симптомов астмы и улучшение легочных функций на протяжении 24 ч, в связи с этим продолжительное применение рекомендуется для превентивной терапии у больных бронхиальной астмой.

Сальметерол (салметер, серевент) быстро связывается с р2-адренорецепторами. В последующем благодаря выраженной липофильности оставшаяся несвязанной часть молекулы сальметерола проникает в гидрофобную часть мембраны. Длительность действия сальметерола обусловлена его прочной связью с β2-адренорецепторами, на основании чего препарат относят к неконкурентным агонистам. Полагают, что взаимодействие сальметерола с β2-адренорецепторами обеспечивается активной частью его молекулы, а фармакокинетические свойства — боковой цепью. Препарат гидроксилируется в печени и выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт.


Сальметерол избирательно взаимодействует с р2-адренорецепторами.

Высокая β-селективность сальметерола обеспечивает меньшую, чем при лечении другими препаратами симпатомиметического действия, частоту побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. При бронхиальной астме у детей одна ингаляционная доза сальметерола приводит к длительной бронходилатации и предупреждает возникновение бронхоконстрикции, вызываемой гистамином, метахолином, физической нагрузкой. Сальметерол ингибирует также развитие ранней и поздней фаз аллергического ответа на ингалируемый этиологически значимый аллерген.

Лечение сальметеролом детей, больных бронхиальной астмой, способствует уменьшению симптомов этого заболевания и улучшению легочных функций.

Формотерол (форадил) является р2-симпатомиметиком длительного действия. Продолжительность его бронхоспазмолитического эффекта составляет 8-12 ч, максимум отмечается через 2 ч после ингаляции препарата.


Формотерол выпускается в виде дозированного аэрозоля для ингаляционного применения и в таблетках для приема внутрь. В кровь всасывается в среднем 60% введенного в организм формотерола, до 65% препарата связывается с белками. Препарат метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Более 90% введенной дозы формотерола выводится из организма в виде метаболитов с мочой и калом и только 7-14% — в неизмененном состоянии. Бронхоспазмолитический эффект формотерола проявляется через 10-15 мин и продолжается до 8-12 ч, в связи с чем препарат можно применять и для купирования приступа бронхиальной астмы.

При лечении бронхиальной астмы используют и дюрантные (β2-агонисты, например волмакс в таблетках. При двукратном приеме внутрь активная субстанция препарата высвобождается на одинаковом уровне в течение дня и ночи. Препарат состоит из сульфата сальбутамола и осмотически активного высвободителя, окруженных мембраной, через которую вода не проходит, но осмотический компонент препарата притягивает воду через мембрану внутрь таблетки, сальбутамол в ней растворяется и диффундирует обратно по 2 капли в час, что способствует поддержанию постоянного уровня препарата в плазме крови.


В течение 9 ч высвобождается 90% препарата.

Сальтос является отечественным р2-агонистом длительного действия на основе субстанции савентола (производное сальбутамола). Применение сальтоса способствует уменьшению частоты, тяжести и продолжительности приступов бронхиальной астмы, уменьшению частоты ночных приступов и даже полному их исчезновению. Присоединение сальтоса к противовоспалительной терапии инталом или ингаляционными глюкокортикостероидами помогает более быстрой стабилизации состояния больных и более выраженному улучшению ФВД по сравнению с больными бронхиальной астмой, получавшими только базисную терапию. При лечении дюрантными р2-агонистами в редких случаях возможно возникновение побочных явлений в виде головной боли, тремора, тахикардии, исчезающих после отмены препарата.


Оцените статью: (10 голосов)
4.3 5 10
Статьи из раздела Аллергия у детей на эту тему:
Аллергологический анамнез
Бронхоспазмолитические препараты
Клиника пищевой аллергии у детей
Кожные тесты
Комбинированные бронхоспазмолитические препараты длительного действия





Новые статьи

» Ожирение
Ожирение
Основные принципы лечения ожирения: • низкокалорийная диета; • изменение образа жизни; • дозированные физические нагрузки; • физиотерапия и иглорефлексотерапия; • лекарственная терапия (препараты... перейти

» Плоскостопие
Плоскостопие
Плоские стопы делят на врожденные (около 5%) и приобретенные (до 95%). Врожденное плоскостопие встречается очень редко и связано с костными искривлениями вследствие неправильного положения плода, в ре... перейти

» Сколиоз
Сколиоз
Лечебная физическая культура - важнейшее средство в комплексной терапии сколиоза, которая направлена на решение следующих задач: • создание физиологических предпосылок для восстановления правильного ... перейти

» Нарушение осанки
Нарушение осанки
Путь к формированию правильной осанки и направленной коррекции ее нарушений начинается с методически правильно выполненного осмотра и, при необходимости, проведения углубленного обследования. Это обус... перейти

» Детский церебральный паралич
Детский церебральный паралич
Основным средством лечебной физкультуры при детском церебральном параличе являются специально подобранные упражнения в соответствии с задачами лечебно-восстановительной работы, определяемые состоянием... перейти

» Хроническая почечная недостаточность
Хроническая почечная недостаточность у детей - это неспецифический синдром, развивающийся вследствие необратимого снижения почечных гомеостатических функций при любом тяжелом прогресс... перейти

» Тубулоинтерстициальный нефрит и интерстициальный нефрит
Тубулоинтерстициальный нефрит и интерстициальный нефрит
Тубулоинтерстициальный нефрит или интерстициальный нефрит - острое или хроническое неспецифическое абактериальное, недеструктивное воспаление интерстициальной ткани почек, сопровождающееся вовлечением... перейти